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Es gilt als als Erstlinientherapie bei generalisierten Anfällen. Die genaue Wirkungsweise von Valproat ist unklar. Es hemmt Enzyme, die inaktivieren GABA, das eine Erhöhung des GABA-Gehalts des Gehirns verursacht und möglicherweise verbessert die Aktion von GABA. Nebenwirkungen von Valproat sind gering. Es verursacht Ausdünnung und Locken der Haare in etwa mit erhöhtem Risiko für Neuralrohrdefekte beim ungeborenen Kind. Folsäurepräparate sind vorsichtshalber empfohlen.
Wenn ein Arzneimittel wasserlöslich ist, verbleibt es wahrscheinlich im Blut Strom und sein Verteilungsvolumen werden relativ klein und gleich Blutvolumen sein. Ebenso neigen säurehaltige Medikamente dazu, an Plasmaalbumin zu binden und bleiben daher ebenfalls in im Blutkreislauf und haben ein geringes Verteilungsvolumen. Wenn ein Medikament stark fetthaltig ist löslich, dann verteilt es sich auf viele Körperstellen und hat ein großes Volumen an Verteilung. Außerdem neigen basische Medikamente dazu, an Gewebeproteine zu binden und haben dadurch ein großes Verteilungsvolumen. Beim Eintritt in den Körper werden Medikamente wie Giftstoffe behandelt, die entgiftet, wenn ein Mechanismus vorhanden ist, und so schnell wie möglich beseitigt. Dies bedeutet, dass die meisten Medikamente einer Art Stoffwechsel unterliegen und dann ausgeschieden.
