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Medikamente können jedoch auch die Kanalfunktion beeinflussen, indem sie direkt an Teile des Kanalproteins binden. Einige Medikamente blockieren physisch Kanäle. Lokalanästhetika blockieren beispielsweise Natriumionenkanäle in neuronalen Zellmembranen ( oder Erleichtern der Öffnung des Kanals, zum Beispiel Calciumkanalblocker. Trägerproteine sind am Transport vieler Moleküle durch Zellmembranen beteiligt. Neurotransmitter-Trägermechanismen sind von besonderem Interesse, da viele Medikamente entwickelt, die diesen Prozess stören.

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