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Nach fünf Jahren Behandlung wird bei etwa der Hälfte der Patienten das Medikament weniger wirksam und es kommt zu einem allmählichen Wiederauftreten der Symptome, insbesondere der Hypokinesie. Eine andere Art der Verschlechterung ist die Verkürzung der Wirkung jeder Dosis mit der Zeit (Ende von Dosisverschlechterung) und unvorhersehbare Schwankungen als Reaktion auf die Behandlung, was ziemlich abrupt passieren kann. Es ist nicht bekannt, warum diese Effekte auftreten, aber sie kann auf einen fortgeschrittenen Krankheitsprozess zurückzuführen sein. Die Verschlechterung der Dosis am Ende kann gelindert werden bis zu einem gewissen Grad durch die Verwendung von Levodopa-Präparaten mit veränderter Wirkstofffreisetzung oder durch die gleichzeitige Anwendung von Catechol-o-Methyltransferase-Hemmern, beispielsweise Entacapon. COMT-Hemmer verhindern den peripheren Abbau von Levodopa durch ein Enzym, KOMMT.