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Tapentadol ist ein zentral wirkender, schmerzstillender Wirkstoff, der von der Grünenthal GmbH entwickelt wurde. Tapentadol ist ein stark wirksames Opioid-Analgetikum, das prinzipiell der Stufe III im WHO-Stufenschema Klassifizierung der Schmerztherapie zuzuordnen ist. Allerdings gilt diese Zuordnung nur eingeschränkt, da bis keine randomisierten, kontrollierten Vergleichsstudien mit dem ähnlichen Tramadol oder anderen Opioiden vorliegen. Er wirkt als selektiver Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer. Der Mechanismus der Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmung wird auch in der adjuvanten medikamentösen Schmerztherapie mit Antidepressiva genutzt. Anders als Tramadol hemmt Tapentadol die Serotoninwiederaufnahme nicht. In der Leber erfolgt Glucuronidierung und Sulfatierung.

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Zusammenfassung: Neuropathische Schmerzen stellen eine diagnostische und therapeutische Herausforderung dar. Ätiologisch von nozizeptiven Schmerzen abzugrenzen sind sie klinisch durch ihren Charakter — brennend, kribbelnd, elektrisierend — charakterisiert. Klassische NSAR sind bei diesen Schmerzkrankheiten nur unzureichend wirksam. Die schmerztherapeutische Wirkung der Antidepressiva basiert auf der Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmung einiger dieser Substanzen. Reine Serotonin-Wiederaufnahmehemmer sind schmerztherapeutisch nicht wirksam. Moderne dual wirksame Substanzen wie Duloxetin und Venlafaxin kommen zum Einsatz.

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