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Dies sind Neurotransmitter, die in präsynaptischen Vesikeln gespeichert werden. Auf sie durchqueren den synaptischen Spalt und binden an Rezeptoren auf dem postsynaptischen Neuron. Die Bindung des Neurotransmitters an seinen Rezeptor ist sehr kurz, bewirkt aber eine Stimulation oder Hemmung des postsynaptischen Neurons. Siehe Abbildung Übertragung.

Gabapentin wurde als GABA-Analogon entwickelt und ist ein wirksames Antikonvulsivum, aber es funktioniert nicht an GABA-Rezeptoren. Die Wirkungsweise bleibt unbekannt. Gabapentin wird bei partieller Epilepsie zusammen mit anderen Arzneimitteln angewendet, die keine Wirkung haben allein die Kontrolle übernehmen. Nebenwirkungen von Gabapentin sind Magen-Darm-Störungen, leichte Sedierung und Ataxia. Topiramat ist ein kürzlich entwickeltes Antikonvulsivum mit ähnlichen Wirkungen wie Phenytoin.

Das war ein Nachteil in den Tagen, als Penicillin war teuer und schwer herzustellen, weil seine Wirkung vorzeitig war abgebrochen, wenn keine hohen Dosen verabreicht wurden. Penicillin wurde früher zusammen verabreicht mit Probenecid. Probenecid wird langsam vom gleichen System transportiert und daher reduziert die Ausscheidung von Penicillin erheblich. (Probenecid wird zur Behandlung von Gicht verwendet, da es auch die Resorption von Harnsäure hemmt. ) durch einen ähnlichen Mechanismus.